Thuốc chẹn beta (Beta blocker) là nhóm thuốc chính được sử dụng để điều trị bệnh tim mạch. Thuốc thuộc nhóm này được FDA chấp thuận điều trị, sử dụng để ngăn ngừa nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết, tim loạn nhịp, bệnh động mạch vành cấp và mãn, … Bài viết sau đây nhằm cung cấp thông tin về cơ chế tác dụng, phân loại, chỉ định, chống chỉ định, liều lượng, tương tác thuốc và sự khác biệt về hiệu quả của thuốc chẹn beta trên các bệnh tim mạch.
1. Đại cương thuốc chẹn beta
1.1 Cơ chế thuốc chẹn beta:
Có ba loại thụ thể beta adrenergic, beta 1 (B1), beta 2 (B2) và beta 3 (B3), với loại được áp dụng lâm sàng nhiều nhất là thụ thể B1 và B2. Thụ thể B1 có nhiều trong tim và thận. Thụ thể B2 có nhiều trong phế quản, cơ trơn mạch máu, cơ tiêu hóa, cơ vân. Các thụ thể B3 có trong mô mỡ, bàng quang và ruột. Thuốc chẹn beta ngăn chặn hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh adrenaline và noradrenaline thông qua cơ chế ngăn chặn các thụ thể beta, ngăn không cho các chất này gắn kết với các thụ thể B1 và B2 của tế bào thần kinh giao cảm. Điều này làm chậm nhịp tim, làm giãn mạch máu, hạ huyết áp và gây co thắt phế quản…
Khi thuốc chẹn beta liên kết với thụ thể B1 và B2, chúng sẽ chặn các thụ thể đó. Điều này làm giảm tác dụng tăng co bóp cơ tim (tăng nhịp tim và tăng lực co bóp), dẫn đến nhịp tim thấp hơn. Thuốc chẹn beta cũng làm giảm huyết áp thông qua nhiều cơ chế, bao gồm giảm nồng độ renin và giảm cung lượng tim. Giảm nhu cầu oxy của cơ tim giảm do ảnh hưởng của giảm nhịp tim và sức co bóp cơ tim. Đây là cách cải thiện chứng đau thắt ngực sau khi dùng thuốc chẹn beta. Những loại thuốc này làm tăng sức chịu đựng của tâm nhĩ và cũng có tác dụng chống loạn nhịp.
1.2 Chỉ định
- Tăng huyết áp
- Suy tim
- Bệnh động mạch vành cấp và mạn
- Bệnh van tim*Loan nhịp tim
- Bệnh cơ tim phì đại
- Điều trị trong kỳ chu phẫu cua phẫu thuật ngoài tim*
1.3 Các thế hệ thuốc chẹn beta:
Thuốc chẹn beta khác nhau về tính đặc hiệu đối với các thụ thể khác nhau. Một số thuốc chẹn beta cũng liên kết với thụ thể alpha ở một mức độ nào đó có tác dụng lâm sàng khác nhau. Thuốc chẹn beta được chia thành ba thế hệ:
Thế hệ 1: Propranolol, Timolol, Nadolol… Đây là những thuốc chẹn beta không chọn lọc. Các loại thuốc này có tác dụng đồng thời trên thụ thể B1 và B2 làm giảm nhịp tim, giãn mạch. Giảm huyết áp ngoại vi.
Thế hệ 2: atenolol, bisoprolol, metoprolol… Tác dụng chọn lọc chủ yếu ảnh hưởng đến thụ thể B1. Vì vậy, các tác dụng chính là: làm chậm nhịp tim, giảm co thắt, giảm cung lượng tim và hạ huyết áp. Đây là lý do tại sao thuốc chẹn beta thế hệ thứ hai có tác dụng hạ huyết áp nhanh và mạnh. Nó có tác dụng làm chậm nhịp tim và không có lợi cho bệnh nhân nhịp tim chậm.
Thế hệ thứ 3: Carvedilol, Labetalol, Nebivolol… Cả thuốc chẹn alpha và beta (carvedilol, labetalol): tác dụng ức chế không chọn lọc đối với B1 và B2, ngăn chặn thụ thể alpha-1, Nó có tác dụng giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi và hạ huyết áp
2. Beta blocker trong bệnh mạch vành
- Giảm nhu cầu oxy lúc nghỉ và lúc gắng sức do giảm nhịp tim, giảm co cơ tim, giảm lưu lượng tim và giảm HA, chỉ định trong đau thắt ngực mạn tính do gắng sức
- Duy trì hàng ngày giúp giảm cơn đau thắt ngực yên lặng, đau thắt ngực vào sáng, giảm tỷ lệ tử vong sau NMCT có sóng Q, nên khuyên dùng cho đau thắt ngực ổn định có rối loạn thất trái
- Không dùng cho đau thắt ngực Prinzmetal vì làm tăng sức cản mạch vành.
Bắt đầu cho chẹn beta cho bệnh nhân STEMI trong 24g đầu nếu không có:
1) Dấu suy tim,
2) Biểu hiện tình trạng cung lượng tim thấp,
3) Nguy cơ choáng tim cao, hoặc
4) Chống chỉ định tương đối khác (PR > 0.24s, bloc nhĩ-thất độ 2-3, hen tiến triển, bệnh đường thở tiến triển).
– Chẹn bêta nên chỉ định tiếp tục trong và sau khi nằm viện ở tất cả bệnh nhân STEMI mà không có chống chỉ định với chẹn bêta.
– Bệnh nhân có chống chỉ định với chẹn bêta trong 24 giờ đầu tiên sau STEMI nên được đánh giá lại để xem lại chỉ định chẹn bêta sau đó.
Tác dụng phụ: Suy tim, nhịp tim chậm, ức chế nhĩ thất
3. Beta blocker trong điều trị suy tim
Chẹn beta trong điều trị suy tim: cần thiết giúp cải thiện sống còn cho bệnh nhân
Mục tiêu của điều trị suy tim là : Giảm tử vong. Cải thiện triệu chứng, chất lượng cuộc sống, tăng khả năng gắng sức, giảm số lần nhập viện. Phòng ngừa tăng tổn thương cơ tim; giảm tái cấu trúc cơ tim.
- Chỉ định:
- Tất cả bệnh nhân có PXTM ≤ 40%, NYHA II →IV
- Đã được dùng liều đầy đủ UCMC hoặc chẹn thụ thể AG II ± đối kháng aldoslerone
- Lâm sàng đang ổn định
- Không bị:
- Hen Suyễn
- Block nhĩ thất II,III, hội chứng suy nút xoang, nhịp xoang chậm (< 50/phút)
- Khởi đầu liều thấp
- Bisoprolol 1,25 mg/ngày; carvedilol 3.125 – 6.25 2 lần/ngày; metoprolol CR/XL 12.5- 25 mg/ngày; nebivolol 1.25 mg/ngày
- Bắt đầu trước xuất hiện
- Tăng liều mỗi 2-4 tuần hoặc lâu hơn
- Liều mục tiêu: bisoprolol 10 mg/ngày, carvedilol 25-50 mg 2 lần/ngày, metoprolol CR/XL 200 mg/ngày; nebivolol 10 mg/ngày.
4. Chẹn beta trong điều trị tăng huyết áp:
Chẹn beta giao cảm không còn được lựa chọn ban đầu trong điều trị tăng huyết áp thông thường (không có chỉ định bắt buộc).
Tuy nhiên, các trường hợp tăng huyết áp (chiếm tỉ lệ không nhỏ) lại cần có chẹn beta như:
▪ Kèm theo suy tim
▪ Sau nhồi máu cơ tim
▪ Có bệnh động mạch vành mạn tính
▪ Phình và tách thành động mạch chủ
▪ Nhịp nhanh, rung nhĩ, rối loạn nhịp thất…
▪ Phụ nữ có thai…
Mục tiêu điều trị tăng huyết áp
- Mục tiêu chính: giảm tối đa và lâu dài toàn bộ nguy cơ bệnh tim mạch.
- Cần thực hiên: giảm mức huyết áp, giảm các yếu tố nguy cơ.
- Huyết áp < 140/90 mmHg và thấp hơn nếu dung nạp đươc
- Mức HA < 130/80 mmHg ĐTĐ hoặc nhóm nguy cơ cao hoặc rất cap (VD: tiền căn đột quỵ, NMCT, rối loạn chức năng thận, protein niệu)
5. Chẹn beta trong điều trị loạn nhịp tim: hiệu qủa cao, giảm tử vong.
Chẹn beta giao cảm
- Tăng thời gian dẫn truyền qua nút nhĩ thất (tăng khoảng PR)
- Kéo dài thời gian trơ hiệu quả nút nhĩ thất
Hữu ích trong cắt cơn loạn nhịp do vòng vào lại nút nhĩ thất và kiểm soát tần số thất trong rung nhĩ
- Ức chế pha 4 → làm chậm hồi phục tế bào, làm chậm dẫn truyền và giảm tự động tính
- Giảm tần số tim, giảm quá tải dòng ion kênh vào Ca ++ và ức chế tự động tính sau tái cực muộn
- Giảm nhồi máu cơ tim tái phát, đột tử sau nhồi máu.
Xem thêm: Thuốc điều trị tăng huyết áp
Leave a Reply